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吡非尼酮原料药
起批量(kg 价格
≥1 ¥1元/kg
  • 供货能力:大量/可分装
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  • 可销售总数量:100kg
  • 建议零销价:1元/kg
  • 发布日期: 2016-03-31
  • 更新日期: 2017-07-04
产品详细说明
产品英文名称: Pirfenidone CAS编号: 53179-13-8
别名: 哌非尼酮 分子式: C12H11NO
EINECS编号: 含量: 99 %
用途: 用于医药中间体 规格: 1kg/铝箔袋/瓶;25kg/桶
型号: VANZ 外观性状: 白色粉末
重金属: ppm
概述吡非尼酮( pirfenidone,PFD) 是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,能够防止和逆转纤维化和瘢痕的形成;由日本盐野义于 2008 年上市,已获得美国食品药品监督管理局批准,是第一个通过重复、随机、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验证明对特发性肺纤维化( IPF) 有一定疗效的药物;且该药在肾间质纤维化、肝纤维化等纤维化疾病也有较好疗效;同时还在肾脏疾病( 局灶性节段性肾小球硬化症) 、肥厚性心肌病、成年人 I 型多发性神经纤维瘤、青少年 I 型多发性神经纤维瘤和丛状神经纤维瘤、糖尿病伴有肾脏疾病、子宫平滑肌瘤的Ⅱ期临床研究等方面有广泛应用。
药理作用PFD是一种有效的细胞因子抑制剂,通过调节或抑制某些因子,抑制成纤维细胞的生物学活性,减少细胞增殖和基质胶原合成。同时,PFD 还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等,发挥其抗炎和抗氧化作用。
1.抑制胶原合成
成纤维细胞生长因子 ( bFGF) 、转化生长因子-β ( transforming growth factor-β,TGF-β) 、结缔组织生长因子( connective tissue growth factor,CTGF) 和金属蛋白酶组织抑制剂 1 ( TIMP - 1)是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质( ECM)降解的生长因子,在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。PFD 能够减少肺、肾等器官成纤维细胞 bFGF、TGF - β、CTGF 和 TIMP - 1 的表达,并与胶原合成和基质减少呈相关性。
Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。PFD 在降低 TGF-β 表达的同时,还可减少 αⅠ型胶原的产生。PFD 也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此,PFD 对于Ⅲ型胶原 mRNA 的表达也有抑制作用,可减少Ⅲ型胶原的合成。
2.抗炎作用
PFD 可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应,使得肺泡壁增厚,降低肺泡功能,最终发生纤维化。PFD 主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性粒细胞和炎症细胞的集聚等来发挥抗炎作用,进而阻止或减缓脏器组织的纤维化程度。
3.抗氧化作用
PFD 主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化和减轻氧化应激来发挥其抗氧化效应。
药动学鼠静脉注射本品 400 mg·kg-1后,药物按二房室模型从血浆中清除 , 血浆清除率 0.10mL·min-1·g-1, 表观分布容积为 0.6 mL·g-1, 半衰期为 8.6min , 静注后吡非尼酮迅速分布于体液中 , 5 min 后组织内药物浓度达峰值, 以肝脏、肾脏、肺脏等血流丰富的部位浓度较高 ,脂肪组织浓度较低;大鼠口服吡非尼酮 250 ~ 300 mg·kg-1·d-1后的生物利用度为25.7 %, 服用 14 d 后 24 h 平均血药浓度为(1.9 ±0.1)μg·mL-1;97%的代谢产物从肾脏排泄,24 h 排泄量占总排泄量的 97%。
有关吡非尼酮的概述、制备方法、药动学、临床应用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-23)
临床应用1.特发性肺纤维化变性
特发性肺纤维化( Idio-pathic pulmonary fibrosis,IPF) 是一种原因不明、预后不良、病死率高的慢性炎症性间质性肺疾病。而 PFD 是一种抗炎、抗纤维化制剂,可用于 IPF 的治疗。
2.肝纤维化
3.肾纤维化疾病
4.多发性硬化症
多发性硬化症( multiple sclerosis,MS) 是与中枢神经系统和免疫有关的炎症及脱髓鞘疾病。与之有关的免疫因素是星状细胞、胶细胞、内皮细胞的活化和淋巴细胞的增加,而 PFD 具有抑制细胞活化的特性。
5.心肌组织纤维化
心血管疾病如高血压、心肌病和房颤均可导致心肌组织纤维化,进而使疾病恶化或发展。用 PFD 治疗进行性假肥大性肌营养不良所导致的心肌病,可抑制心肌纤维化,改善心脏功能。PFD 通过抑制纤维变性来减少心肌重塑和房颤的发生。
6.肿瘤性疾病:神经纤维瘤、子宫平滑肌瘤、恶性胶质瘤。
7.器官移植后纤维化的预防
8.类风湿性关节炎
不良反应常见的不良反应有恶性 、光敏感性皮疹和疲乏、恶心,;其他不良反应有上消化道不适、上腹饱胀、厌食、腹泻、皮肤瘙痒等。